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選擇性識別平行性G-四聯體的方酸類近紅外熒光探針的研究
王雅萱; 宋慧; 羅金榮; 李瑋; 張玲玲; 魏涌標 廣西醫科大學藥學院; 廣西南寧530021
- 方酸衍生物
- 近紅外
- 熒光探針
- 細胞攝入
摘要：G-四聯體是抗腫瘤藥物篩選的一個重要靶點.開發針對某些拓撲結構的G-四聯體熒光探針對于研究其結構和生物學功能具有十分重要的意義.設計、合成了四個方酸類花菁熒光染料即CSTS,CSBE,CSEM和CSBM,并檢測了其對不同類型DNA的選擇性識別作用.結果表明,所合成的四個化合物在緩沖溶液中幾乎沒有熒光發射,加入正平行G-四聯體之后熒光增強大約1000倍;而加入反平行G-四鏈體或單雙鏈DNA熒光僅僅增強幾十倍,說明其可以特異性識別平行G-四聯體.但流式實驗結果顯示,CSTS不能透過細胞膜,同時存在高熒光背景的缺點,因此無法應用于活體分析.而另外三個不帶陰離子側鏈的衍生物則容易進入細胞,進入細胞的難易順序為CSBE>CSEM>CSBM>CSTS.高選擇性、低背景熒光和易進入細胞等優點使CSBE具有作為近紅外熒光探針檢測生物樣品中正平行G-四聯體的潛力.
- 方酸衍生物
- 近紅外
- 熒光探針
- 細胞攝入
摘要：G-四聯體是抗腫瘤藥物篩選的一個重要靶點.開發針對某些拓撲結構的G-四聯體熒光探針對于研究其結構和生物學功能具有十分重要的意義.設計、合成了四個方酸類花菁熒光染料即CSTS,CSBE,CSEM和CSBM,并檢測了其對不同類型DNA的選擇性識別作用.結果表明,所合成的四個化合物在緩沖溶液中幾乎沒有熒光發射,加入正平行G-四聯體之后熒光增強大約1000倍;而加入反平行G-四鏈體或單雙鏈DNA熒光僅僅增強幾十倍,說明其可以特異性識別平行G-四聯體.但流式實驗結果顯示,CSTS不能透過細胞膜,同時存在高熒光背景的缺點,因此無法應用于活體分析.而另外三個不帶陰離子側鏈的衍生物則容易進入細胞,進入細胞的難易順序為CSBE>CSEM>CSBM>CSTS.高選擇性、低背景熒光和易進入細胞等優點使CSBE具有作為近紅外熒光探針檢測生物樣品中正平行G-四聯體的潛力.
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