摘要：目的從體內和體外分別考察1,2-丙二醇氣管內霧化給藥局部刺激性、體外溶血性和細胞毒性,初步評價1,2-丙二醇吸入給藥安全性。方法取大鼠,采用氣管內霧化給藥方式給予30%1,2-丙二醇200μL,連續5 d,評價1,2-丙二醇吸入給藥對肺部的局部刺激性;采用體外試管法肉眼觀察和紫外分光光度計法計算溶血率考察1,2-丙二醇的溶血性;采用MTT法研究1,2-丙二醇對人肺腺癌細胞A549、人支氣管上皮細胞16HBE、大鼠氣管上皮細胞RTE的不良反應,分別計算IC50值。結果 1,2-丙二醇氣管內霧化給藥后,動物出現極輕度的血管壁周圍水腫,極輕度到輕度的肺臟局部支氣管內炎癥細胞浸潤,溶劑對照出現極輕度到輕度的血管壁周圍水腫。當1,2-丙二醇濃度≥50%,溶血試驗肉眼觀察發現,溫育1 h上層略偏紅色,溫育時間延長,顏色略加深,3 h溫育結束,發生溶血,但未見凝聚現象;采用紫外分光光度計法計算溶血率均>5%,均有溶血發生。細胞毒性試驗中,1,2-丙二醇體積分數在0.12%~10%,對A549、16HBE及RTE的細胞不良反應存在一定的量效關系,相關系數R2值分別為0.986,0.989,0.993,IC50分別為2.538%,2.015%,1.983%。結論氣管內霧化給予1,2-丙二醇對肺部刺激性較小,肺部耐受性較好。濃度≥50%時,可引起溶血。體積分數達到2%時,1,2-丙二醇對A549、16HBE和RTE細胞有顯著的不良反應。本研究為1,2-丙二醇吸入途徑應用的安全性提供了毒理學數據參考。